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Décadas de uso con casi cuatro mil millones de dosis en humanos precedieron al uso reciente con pacientes con COVID. Del capítulo ‘La ivermectina envía al COVID al confinamiento’, en mi libro The Defeat Of COVID.

La ivermectina se encuentra en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS) y está aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). Este medicamento antiparasitario bien tolerado pero potente se ha recetado miles de millones de veces en sus 36 años de historia contra una amplia gama de parásitos. Es un fármaco de la familia de las avermectinas, llamado así porque esos compuestos son producidos por el organismo del suelo  Streptomyces avermitilis.    También se ha estudiado y utilizado contra una amplia gama de virus, especialmente durante la última década, y existe evidencia de potentes efectos antivirales contra la influenza A y más de una docena de otros virus probados. [309]

En un metaanálisis de 63 estudios de ivermectina versus COVID-19 en humanos, el 100% de estos han mostrado resultados positivos. Los estudios fueron de todos los continentes excepto la Antártida. Considerados individualmente, se encontró que 29 de esos estudios eran estadísticamente significativos con respecto al uso de ivermectina sola. En los 63 estudios del metanálisis, los efectos agrupados mostraron una mejora del 69 % en el tratamiento temprano y el uso profiláctico mostró una mejora del 86 %. De los estudios en el metanálisis que fueron revisados ​​por pares, se encontró una mejora general en el tratamiento temprano del 70 % (64 % en ensayos controlados aleatorios) y el 86 % de aquellos en los que se usó ivermectina de manera profiláctica mostraron una mejora (84 % en ensayos controlados aleatorios).

La mortalidad por COVID-19 durante todos los períodos de retraso en el tratamiento mejoró un 76 % con respecto a los controles (69 % en ensayos controlados aleatorios), mientras que la mortalidad mejoró un 84 % en el tratamiento temprano de COVID-19 (82 % en ensayos controlados aleatorios). Cuarenta estudios fueron excluidos del metanálisis por factores de complicación o detalles insuficientes informados, y estos también mostraron 100% de resultados positivos.

Se estima que la probabilidad de que un tratamiento ineficaz muestre resultados tan positivos como los resultados anteriores en los 63 estudios del metanálisis hasta la fecha es extremadamente pequeña. Esa probabilidad se estima en uno en un billón. [310] Los resultados generales del metanálisis no solo resultaron ser «abrumadoramente positivos», sino también «muy consistentes y muy insensibles a los posibles criterios de selección, reglas de extracción de efectos y/o evaluación de sesgos». Los datos en el metanálisis son a la fecha de este artículo y se actualizan continuamente a medida que se informan nuevos estudios.

El primer ensayo clínico de ivermectina en pacientes con COVID-19 fue un estudio observacional en cuatro hospitales de Florida de marzo a mayo de 2020. Incluso en pacientes con afectación pulmonar grave, la mortalidad fue del 38,8 % en el grupo de tratamiento frente al 80,7 % en los controles, y este grupo mostró la mayor diferencia de mortalidad con respecto a los controles, lo que planteó la posibilidad de que la ivermectina también estuviera disponible como tratamiento de salvamento o rescate. [311]

En un ensayo controlado aleatorizado, los pacientes que recibieron ivermectina tenían 8 veces más probabilidades de ser dados de alta médicamente que los del grupo placebo. Esto fue a pesar de que más tarde se encontró que la edad promedio y el número de comorbilidades eran algo más altos en el grupo experimental que en el grupo de control. [312]

El continente africano ha tenido una incidencia notablemente baja de COVID-19, en particular los países de África ecuatorial. Puede ser útil observar los países africanos donde la ivermectina se ha usado comúnmente durante décadas contra la oncocercosis para la que se ha recetado, para observar los efectos en toda la población. En esta comparación poblacional, se encontró que el riesgo de muerte por COVID-19 era un 88,2 % más bajo y la morbilidad un 85,7 % más baja en 31 países donde la oncocercosis es endémica y la ivermectina se usa comúnmente que en 22 países donde no es el caso, aunque el último grupo de los países tiene una mayor esperanza de vida, 66 años frente a 61 años. [313]

La ivermectina, a pesar de todo su poder contra los virus, se encuentra entre los medicamentos más seguros que se usan a largo plazo y de forma generalizada. [314] No se conocen eventos adversos graves relacionados con el medicamento. [315] Una vez más, las poblaciones de 31 países africanos lo toman comúnmente por su efecto contra los parásitos endémicos. La dosificación se ha administrado como una dosis única anual de 150 mcg/kg contra la filariasis. Ha habido muy pocos eventos adversos graves informados durante más de 30 años de uso. Treinta y siete de aproximadamente 14.000 pacientes tratados en Ghana tenían hipotensión postural sintomática, asociada con desmayos, sudoración o taquicardia. Estos fueron tratados con corticosteroides. [316] Este estudio de Lancet determinó su seguridad en mujeres embarazadas, y el riesgo de daño fetal no fue mayor que en los fetos de mujeres control. [317]

Sin embargo, a pesar de que estos datos de seguridad se remontan a 3 décadas, la FDA de los EE. UU. ha alegado que «se debe evitar cualquier uso de ivermectina para la prevención o el tratamiento de COVID-19, ya que no se han establecido sus beneficios y seguridad para estos fines». La FDA no ofreció evidencia de apoyo para su afirmación. [318] Un riesgo preocupante es que la ivermectina se vende sin receta para uso veterinario, y si las personas se sienten desesperadas por usarla para protegerse del COVID-19, podrían romper una porción demasiado grande de una píldora grande para caballos. Por esta razón, es mucho mejor consultar a un proveedor de atención médica sobre el uso y la dosificación de la ivermectina. Para mejorar aún más la seguridad, se han desarrollado portadores de ivermectina liposomal. Cuando se utilizaron contra el dengue, la citotoxicidad se redujo hasta 5 veces, la absorción fue más rápida e  in vivo se mejoró la eficacia. [319]

A pesar del espectacular perfil mundial de efectos, de excelente efecto contra la COVID-19, con un 0,26 % de efectos secundarios menores observados, y de su uso en varios continentes, la ivermectina es ampliamente rechazada e ignorada en Europa occidental y en los EE. UU. Aquí hay una breve sinopsis de cómo llegó a ser.

La ivermectina fue inventada en Japón en 1975 como un fármaco antiparasitario por Satoshi Omura, profesor emérito de la Universidad de Kitasato, lo que le valió al Dr. Omura el Premio Nobel de Bioquímica. La ivermectina resultó ser bastante efectiva contra un amplio espectro de parásitos. El fármaco fue tan eficaz en la eliminación de una variedad de infecciones parasitarias, ya un costo muy bajo, alrededor de $0.10 USD, que se han administrado 3.700 millones de dosis a gran parte de la población mundial desde su invención. [320]

Un estudio de cultivo celular en abril de 2020 mostró una reducción de 5000 veces en el SARS-CoV-2 de una dosis durante 48 horas, en comparación con las muestras de control. [321] Varios países latinoamericanos, Egipto e India pronto comenzaron a usarlo para COVID-19, y luego Sudáfrica y varios países europeos también. Sin embargo, la resistencia siguió siendo fuerte en EE. UU. y Europa occidental, luego de la desaprobación expresada por la Organización Mundial de la Salud (OMS), los Institutos Nacionales de Salud (NIH) de EE. UU., la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. (FDA) y la Agencia Europea de Medicamentos ( EMA). Todas estas agencias expresaron su desaprobación de la ivermectina para su uso con pacientes con COVID-19. Incluso después de que más de 20 ensayos clínicos controlados aleatorios mostraran un efecto prometedor sin reacciones adversas, muchos países occidentales aún no han adoptado su uso.

Caly, Druce y otros ilustran la inhibición de IMP de la siguiente manera:

Figura © L Caly, J Druce, et al., Nota 321

Las empresas de redes sociales censuraron la investigación sobre la ivermectina. Incluso cuando la OMS encargó e informó sobre un metanálisis de la ivermectina, YouTube lo censuró. Solo se permitieron comentarios negativos en los medios occidentales. [322]

¿Cómo envía la ivermectina al SARS-CoV-2 al confinamiento? Hay una serie de mecanismos por los cuales los componentes del SARS-CoV-2 deben permanecer móviles y activos para replicarse y, por lo tanto, propagarse por todo el cuerpo humano. Resulta que la ivermectina se une a varios de estos, lo que inactiva el virus. Veamos exactamente qué sucede para unir o bloquear el SARS-CoV-2.

La ARN-polimerasa dependiente de ARN (RdRp) es una de las principales enzimas utilizadas por el SARS-CoV-2 para lograr la replicación del ARN. Se requiere para la replicación del genoma viral y, por lo tanto, es útil si un nutriente o medicamento puede actuar sobre él como un obstáculo de alguna manera. En este estudio se probó la capacidad de 173 medicamentos para unirse a RdRp (haciéndolo no disponible o inactivo), incluidos dos examinados en este libro, la hidroxicloroquina y la vitamina C, aunque también se encontró que la vitamina C tiene una energía de unión relativamente alta para RdRp en este estudio . De todos los fármacos probados, se encontró que la ivermectina se une a RdRp con mayor energía de unión que cualquier otro fármaco. [323]

Una estrategia contra el SARS-CoV-2, así como contra otros virus de ARN endémicos y pandémicos, ha sido interferir con el transporte de virus al núcleo de una célula huésped. Se ha demostrado que la ivermectina logra esto al unirse, desestabilizar e inhibir la proteína IMP alfa/beta1. Cuando se inhibe esta proteína, los virus no pueden ingresar al núcleo de una célula y, por lo tanto, no pueden replicarse. Disminución de los resultados de infección. La IMP alfa/beta 1 ha sido inhibida en la entrada del SARS-CoV-2 en los núcleos por la ivermectina. [324] Anteriormente, se había observado que la ivermectina inhibía la entrada de otros virus de ARN a esa misma proteína, lo que le otorgaba un efecto antiviral de amplio espectro. [325] [326] [327]

Resulta que la ivermectina no solo se une fuertemente a RdRp en SARSCoV-2 e IMP alfa/beta1; también se une fuertemente a la proteína espiga en el SARS-CoV-2. Esta proteína espiga en particular es trimérica, lo que significa que tiene 3 subunidades que varían en secuencias de aminoácidos u otras formas. Se observó que la ivermectina se une a las tres subunidades del SARS-CoV-2, tanto a la subunidad S2 estructural como a las dos subunidades S1 funcionales. [328] Esta unión de las 3 subunidades de la proteína espiga trimérica puede considerarse una trifecta de resultados afortunados de la ivermectina a favor del huésped humano y en oposición al virus SARS-CoV-2.

La ivermectina tiene diferentes mecanismos contra los parásitos, siendo ya un fármaco curativo milagroso por ese solo uso entre gran parte de la población mundial. Sin embargo, ahora que nos enteramos de su tremendo efecto en la unión tanto de RdRp como de los tres trímeros de la proteína espiga del SARS-CoV-2, ciertamente somos afortunados de tener este medicamento en nuestro arsenal contra el COVID-19. Es económico y el tratamiento completo de COVID-19 de una persona, desde la primera dosis hasta la última que se necesita, puede costar menos de un dólar estadounidense. Por lo tanto, la ivermectina está disponible incluso para las comunidades más pobres del mundo. La ivermectina se compara con el descubrimiento de la penicilina por su enorme impacto, y quizás fue uno de los mayores descubrimientos del siglo XX. [329] El hecho de que esta tremendamente efectiva,

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Referencias

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